我对于Buchwald反应的初认识

七七 2022-09-19 479阅读

做化学合成,一些人名反应是必须得知道的,不然,你在别人眼中,就是一个门外汉。今天,老李想对于Buchwald反应做个简单的记录,算是一个小总结,也让自己对它有个更深入的认识。

首先,化学反应,尤其是特别著名的,大都以人名来命名。像Buchwald,就是一位美国化学家,开发了以过度金属催化反应而著名。对于Buchwald。

1,先说一下,什么叫Buchwald反应?

钯催化芳卤代物的氨基化反应---Buchwald反应。

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2,Buchwald反应注意细节

常用的钯催化剂:Pd2(bda)3,Pd(OAC)2

常用的碱有:CS2CO3, t-Buok, t-BuONa

常用的溶剂:甲苯,二甲苯,1.4-dioxane

常用的配体:BINAP, Xantphos, P(t-Bu)3

反应通常在无水无氧气的条件下进行,回流操作。催化剂和配体没有固定的搭配,常用效果比较好的为Xantphos和BINAP,对于底物为苯环类化合物,溶解性好的化合物,常用甲苯作为溶剂;对于杂环类反应或者溶解性不好的底物,常用1.4-dioxane。

溴化物与胺的偶联常用t-BUOk或者t-BuoNa作为碱;三氟甲磺酸酯与胺的反应常用cs2co3做为碱。配体的选择是偶联反应最成功的关键因素。

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提示:突然想到一个问题,是关于氢谱的,何为活泼氢?与O, S, N 相连的氢为活泼氢,有一个图片,这里也附上,后面需要的时候,可以看看。

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